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【意美商品名】
意美(Emend)
通用名:阿瑞匹坦
英文名:Aprepitant
【意美剂型】
胶囊
【意美剂量】
40mg,80mg,125mg
【意美适应症】
预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。用于配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。
【意美用法用量】
在化疗前lh口服125mg，在d2,3早晨服用80mg.
40m用于手术前3h服用止吐。
【意美品种特点】
国内2013.7.16己批准MSD进口，意美是美国FDA于2003年批准上市的个神经激#-1 (NK-1)受体阻滞剂，通过与
NK-1受体t王要仔在于系统及其)结合来阻滞P物质的作用.意美可以通过血脑屏障，占领大脑中的N K-1受
体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时意美对其他用于化疗诱发的恶心和呕吐
物的靶点(如多巴胺受体、5-HT3受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他.
意美在与5-HT受体阻滞剂和地塞米松合用化疗引起的严重致吐的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟
性恶心和呕吐的完全反应率.意美在白b动物模型中可以抑制由顺铂诱导的急性和延迟性呕吐.在服用顺铂前或与顺铂同时
单剂量使用意美均可以减少未来72h内的呕吐二同时意美还能够通过与地塞米松或5一日丁受体阻滞剂昂丹司琼合用来增强
其止吐作用。
口服意美胶囊，约4h达到血药浓度峰值二平均生物利用度60%-65%，不受食物的影响.在以dl,125m g,和d2浮
8 Om确剂量口服意美后，dl和d3的AUCO -24h分别约为19.6和21.2pg"h"mL1 , Cma声别为1.6和1.4pg"h"mL气
Tmax均为4h.
意美血浆蛋白结合率为95%,稳态时其平均表观分布体积(Vd)为70 L，且可穿过大鼠和家兔的胎盘以及人的血脑屏障·
意美在体内可广泛代谢，主要通过CP丫3A4沙部分通过CP丫1A2和CP丫2C9进行;其代谢部位王要是结构中的吗琳环和侧
链.健康受试者服用300 mg单剂量14c标记的意美72 h后，在血浆中可检测到24%的放射活性，说明意美在血浆中的确存
在代谢物，且至少有7种J但基本无药理作用.
意美主要是通过代谢，不通过肾脏排泄，其血浆率在62- 9 Om L"min 1范围内，半衰期为9-13 h.
【意美不良反应】
意美可与昂丹司琼、地塞米松合用，具有很好的耐受性.不良反应大多数是轻微或中强度的.在有544例
患者参加的耐受性评估试验中，服用意美组中不良反应的发生率为69，而对照组为68%.常见不良反应有厌食、虚弱、
疲劳、、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10%一18%之间。其中，打隔、虚弱、疲劳的发生率意美组比对照组高。
其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血
钾、焦虑症等.心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔，以及Stevens-Johnson综合征也有.
【批准文号】国药准字J20130183
【生产厂家】杭州默沙东制药有限公司
