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【妥抒名称】
商品名：妥抒
通品名：来氟米特片
英文通用名：Leflunomide tablets
【妥抒成分】
本品主要成分为来氟米特。
【妥抒性状】
本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。
【妥抒适应症】
适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
【妥抒用法用量】
由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药.为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始的初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片).在使用本药期间可继续使用非甾体药或低剂量皮质类固醇。
【妥抒不良反应】
主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等
在国外临床试验中,来氟米特1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥ 3％的不良事件包括:乏力、、背痛、高血压、厌食、腹泻、、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、、、咳嗽、呼吸道、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统等。
以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶组及MTX组中发现,其中来氟米特组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,在应用过程中应加以注意。
【妥抒禁忌】
对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
【妥抒注意事项】
1．临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞.检查间隔视病人情况而定
2．严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用.用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定
如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断的原则:
①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L）以内,继续观察
②如果ALT升高在正常值的2～3倍之间(80～120U／L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持80～120U／L之间,应中断
③如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U／L),应停药观察
停药后若ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝及随访,多数病人ALT不会再次升高
3．免疫缺陷、未控制的、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用
4．如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断的原则如下.(1)若白细胞不低于3.0×109／L,继续服药观察.(2)若白细胞在2.0×109／L～3.0×109／L之间,减半量服药观察.继续用药期间,多数病人可以恢复正常.若复查白细胞仍低于3.0×109／L,中断服药.(3)若白细胞低于2.0×109/L,中断服药
建议粒细胞计数不低于1.5×109/L
5．准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)
6．在本品期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗
【妥抒孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。
【妥抒儿童用药】
对儿童应用本品的和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。
【妥抒相互作用】
据文献资料,有以下几点
(1)考来烯胺和活性炭 13例患者和96例志愿者给予考来烯胺或活性炭,血浆中Ml浓度很快减少
(2)肝毒性 来氟米特和其他肝毒性合用可能增加不良反应,同时也应考虑到虽然中断来氟米特,但没有采取措施就接着服用这些,同样有可能增加不良反应.在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中,有5例肝脏酶出现2～3倍升高.其中2例继续服用,3例中断来氟米特,酶的升高都得到恢复.另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特,酶的升高也都得到恢复
(3)非甾体 在体外一系列临床研究中,Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％,此临床意义还不清楚.但在临床试验中曾观察了许多和非甾体同时应用的病例,没有发现有特殊影响
(4)甲苯磺丁脲 在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50％,此临床意义还不清楚
(5)利福平 单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％),由于随着利福平的使用,Ml浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。
【妥抒过量】
据文献，如果剂量过大或出现毒性时，可给予考来烯胺或活性炭加以。 方法：(1) 口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49％-65％。连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02μg／m1以下。 (2) 通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。如果临床上需要，这些措施可以重复使用。
【妥抒药理毒理】
本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成.体内外试验表明本品具有作用.来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
【妥抒药代动力学】
本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响.单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
【妥抒包 装】
复合铝箔包装；10mg*30片/盒
【妥抒贮 藏】
密封。
【妥抒有 效 期】
36个月
【妥抒批准文号】
国药准字H20050175
【妥抒生产企业】
福建汇天生物药业有限公司
