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【名称】
商品名称:
通用名称:胶囊
英文名称:Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule
汉语拼音:Tiji‘ao Jiaonang
【 成 份 】
呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羟吡啶,氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素),替加氟
晚期胃癌新药 -- 安尔欣 TS-1
自上世纪60年代以来,5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是胃肠道恶性肿瘤的基础用药,目前绝大多数胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。
TS-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服剂,它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂:吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。
其三种组分的作用如下:FT是5-Fu的前体,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-Fu。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的。
Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化,口服给药之后,Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,进而降低5-Fu毒性的作用。
TS-1与5-Fu相比具有以下优势:①能维持较高的血药浓度并提高活性;②明显减少药毒性;③给便。
在日本,TS-1于1999年被批准用来晚期胃癌,2001年被批准用来头颈部癌症,2003年被批准用来结直肠癌,2004年被批准用来非小细胞肺癌。
多年的临床应用证明,TS-1是安全有效的。据统计,日本目前晚期胃癌的化疗,有80%以上的病例使用TS-1,(CR+PR)可达44.6%。
【适 应 症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】
A:体表面积〈1.25平方米的患者,每次用40MG,每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天再重复。
B:体表面积在1.25平方米和1。5平方米之间的患者,每次用50MG,每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天再重复。
C:体表面积〉1。5平方米的患者,每次用60MG,每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期,间隔14天再重复。
D:如果患者在服药期间肝肾功能正常,血液抽检正常,胃肠无不适,间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG,60MG,75MG。
E:不能与 其他氟尿嘧啶类和抗类联用。
【不良反应】
1.骨髓抑制。
2.肝功能损伤,食欲减退,转氨酶升高
3.严重腹泻的发生率0.4%
4.严重肠炎的发生率0.2%
5.间质性肺炎的发生率0.4%
6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2%
7.可能发生急性肾衰。
8.可能发生皮肤毒性。
9.可能发生嗅觉缺失症。
【作用机理】
TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶,阻氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸,从而干扰DNA的合成。
而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶,达到延长的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。
【 单 位 】
盒
【 规 格 】
20mg*140粒
【批准文号】
注册证号H20090045
【生产企业】
大鹏工业株式会社德岛工厂
Taiho Pharmaceutical Co.,Ltd. Tokushima Plant
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